Avaliação da bioequivalência de duas formulações de trometamol cetorolaco - 10 mg comprimidos sublinguais - em voluntários saudáveis, de ambos os sexos em condições de jejum / Evaluation of the bioequivalence of two trometamol ketorolac formulations - 10 mg sublingual tablets - in healthy volunteers of both sexes under fasting conditions

Douglas Costa Morais, Camila Sirieiro Abreu, Helia Gomes Gonzaga, Daniela Mencaroni Rodrigues Lourenço, Daniela Bontempi Partar Saab, Luis Fernando Rensi Cunha, Antonio Carlos Amedeo Vattimo, Stevin Zung

Abstract


Este estudo foi realizado para demonstrar a bioequivalência entre duas formulações contendo 10 mg de trometamol cetorolaco em voluntários saudáveis, de ambos os sexos em condições de jejum. O estudo foi aberto, aleatorizado, cruzado, monocêntrico, dois períodos, dois tratamentos (medicamento teste T e medicamento de referência R), duas sequências (RT e TR), dose única, com washout de 1 semana entre as administrações. Para este estudo foram selecionados 32 voluntários saudáveis, entretanto, concluíram o estudo 31 voluntários, sendo 16 do sexo feminino. A tolerabilidade foi avaliada pelo monitoramento de eventos adversos e sinais vitais, através de resultados de exames clínicos e laboratoriais. Para a quantificação farmacocinética, foram coletadas 21 amostras de sangue de cada voluntário em cada período. A quantificação do cetorolaco ocorreu por método bioanalítico validado usando a cromatografia líquida de ultra eficiência acoplada a espectrometria de massa (UPLC - MS/MS), utilizando o cetorolaco-d5 como padrão interno. Um modelo não compartimental foi utilizado para determinar os parâmetros farmacocinéticos. A bioequivalência entre a formulação teste e  referência foi demonstrada através da construção do intervalo de confiança de 90% calculado para as razões correspondentes dos dados transformados dos parâmetros farmacocinéticos  Cmáx e ASC0-t. Considerando o  intervalo de confiança de 80 –125%, critério predeterminado para estabelecimento da equivalência terapêutica entre os tratamentos, pode-se concluir que as duas formulações foram bioequivalentes em termos de taxa e extensão de absorção e, portanto, intercambiáveis.

 

 


Keywords


trometamol cetorolaco; farmacocinética; bioequivalência.

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DOI: https://doi.org/10.34119/bjhrv4n5-100

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